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+ M* b' B5 J4 f5 [这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。" V( {4 F! b" W- b' _
+ T. G4 W; a9 q+ Q. F" R5 D. bhttp://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt
9 {+ I, {& p% q( [. V* S0 H达菲（Tamiflu）与八角茴香7 h& Q1 T& W5 O* b+ _
/ x- x! I" i7 V3 y 作者：玲珮玎珰( z* o4 l! J: W" }3 s% y5 U9 @
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上周末去了趟南加，回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
+ d: b9 s4 o R8 O8 M5 x1 Y哥downtown参加朋友的婚礼，距美墨边境也就一小时车程，而且南加墨西哥移民# k0 x9 N; T' r$ {
很多，所以我同事开玩笑要把我隔离起来。# y* F9 P, _. N) K* L3 i
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这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一，可以快速鉴定确诊；其二，
( m7 n, i9 n1 f) F6 D& `. |. R有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒，其中一个是由
1 Z4 B% L, k! D7 H4 X5 c3 DGilead开发，瑞士罗氏公司(Roche）营销的达菲（Tamiflu)。
% D9 h% k v+ a
% M: V/ Q+ V6 V2 h 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂，其活性成分是一种有机合& b5 X7 ?9 h1 N/ S/ u
成的化学小分子，通过阻断神经氨酸酶的活性，阻止受病毒感染的细胞继续释放
5 I* x' y, O% E, t新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质，存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病% E, d2 p4 W% b) k! U. T0 W
毒打破细胞膜，再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶，病毒
7 o; V7 n+ E. X4 \因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后，病毒死亡。7 [* {# H O4 l, e" a" m( ~
( K1 Z6 @& c4 J2 {) G2 T
罗氏公司报道的达菲的合成从（-）-莽草酸开始，一共有十四步复杂的化学, n% b. X! V: g( s
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈，因为它主要从中国产的八角2 X D7 r5 a+ }- K- ?8 u/ m, R ]
茴香中萃取分离得到，大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲，7 w' |# K) n8 ~4 ^! X* \: Y7 Q
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸，然后可
( x' Z! v6 A$ U5 K: T& M2 a以生产大约1千克达菲。- c, M" v, H2 k$ e2 l* T
% @7 f. x" r$ `, \+ M5 |6 n
所以八角离达菲远得很，吃了八角，身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲，6 r3 L: ^# L# _( x: N: C' p
如何起到药效？ |
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狗仔卡
发表于 2009-5-19 04:09
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